Pentoksifilin 5% krema za lokalno uporabo
US Pharm. 2024; 49 (11): 59-60.
Način priprave: Izračunajte zahtevano količino vsake sestavine za skupno količino, ki jo želite zmešati, ter stehtajte in/ali izmerite vsako sestavino. V možnarju mešajte pentoksifilin s propilen glikolom (PG), dokler ne nastane gladka pasta. Postopoma, geometrijsko vključite hidrofilno osnovo (ali drugo osnovo po izbiri) z dodajanjem majhnih količin baze zmesi pentoksifilina in temeljitim mešanjem, dokler ne dobite homogene kreme. Ko je krema pripravljena, zapakirajte in označite.
Uporaba: Krema za lokalno uporabo s pentoksifilinom se uporablja za oskrbo ran pri sladkorni bolezni in se pogosto uporablja pri zdravljenju perifernih žilnih bolezni, kot je intermitentna klavdikacija.
Pakiranje: Pakirajte v tesno, na svetlobo odporno embalažo. Hraniti pri kontrolirani sobni temperaturi.
Označevanje: Hraniti izven dosega otrok. Uporabljajte samo po navodilih. Samo zunanja uporaba. Hraniti na hladnem in suhem mestu. Zavrzi po [časovnem obdobju]. 1
Stabilnost: Privzeti rok uporabe za topikalne, dermalne in mukozne tekočine in poltrdne snovi, ki vsebujejo vodo, je 30 dni pri sobni temperaturi. 2 Vendar so študije stabilnosti pokazale, da lahko topikalne formulacije pentoksifilina ostanejo stabilne vsaj 62 dni, če so shranjene pri sobni temperaturi. 3
Nadzor kakovosti: Teža/prostornina, pH, specifična teža, preizkus aktivne učinkovine, barva, reološke lastnosti/pretočnost, fizično opazovanje in fizikalna stabilnost (razbarvanje, tuji materiali, tvorba plina, rast plesni) so vsi primeri ocen nadzora kakovosti). 2
Razprava: Pentoksifilin (Trental, C 13 H 18 n 4 THE 3 , MW 278,31) je sintetični derivat dimetilksantina, ki modulira pretok krvi z zmanjšanjem viskoznosti, kar poveča dostavo kisika v tkiva, zlasti pri bolnikih s kronično periferno arterijsko boleznijo. Pentoksifilin, znan po svojih antioksidativnih in protivnetnih učinkih, se pogosto predpisuje za intermitentno klavdikacijo, povezano s kroničnimi okluzivnimi arterijskimi stanji okončin. Lokalne formulacije pentoksifilina omogočajo lokalizirano zdravljenje, katerega prednost je zmanjšanje sistemskih stranskih učinkov v primerjavi s peroralno uporabo; to je še posebej koristno za bolnike, ki ne prenašajo peroralne oblike, ali tiste, ki potrebujejo ciljno zdravljenje. Neželeni učinki pentoksifilina vključujejo nelagodje v prebavilih (npr. slabost, napenjanje, driska) in omotico. Pentoksifilin je kontraindiciran pri bolnikih z nedavno cerebralno ali retinalno krvavitvijo in pri bolnikih s preobčutljivostjo za metilksantine (npr. kofein, teofilin, teobromin). 4.5
PG (C 3 H 8 THE 2 ) je bistra, brezbarvna, viskozna tekočina brez vonja s sladkim okusom, podobnim glicerinu. Meša se z vodo, acetonom, kloroformom, etanolom (95 %) in glicerinom, vendar se ne meša z netolnimi olji ali lahkim mineralnim oljem. V farmacevtskih pripravkih PG deluje kot vlažilec, konzervans, topilo ali sotopilo v topikalnih pripravkih, aerosolih, peroralnih raztopinah, parenteralnih sredstvih in emulzijah. Prav tako stabilizira formulacije s prenašanjem arom in emulgatorjev. Ker je PG higroskopičen, ga je treba hraniti v nepredušni posodi in zaščiteno pred svetlobo. Pri lokalnih aplikacijah PG poveča penetracijo skozi kožo, kar izboljša absorpcijo učinkovin. Vendar pa lahko dolgotrajna uporaba ali visoke koncentracije povzročijo draženje ali alergijske reakcije pri občutljivih posameznikih. Zato je pomembno, da pri uporabi PG v topikalnih izdelkih skrbno pretehtamo formulacijo in bolnikovo prenašanje. 6
Hidrofilna mazila so emulzije olje v vodi, ki jih je mogoče odstraniti z vodo in običajno vsebujejo sestavine, kot so metilparaben, propilparaben, natrijev lavril sulfat, PG, stearil alkohol, beli vazelin in prečiščena voda. Te formulacije lahko vsebujejo v olju topna zdravila. Hidrofilne baze lahko nadomestimo z različnimi topikalnimi nosilci. Čeprav večina študij uporablja podlage za kreme olje v vodi za lokalne pripravke, je mogoče ustvariti losjon s postopnim dodajanjem konzervirane prečiščene vode med mešanjem. Dermabase in Vanicream sta primera hidrofilnih emulzijskih baz, ki se običajno uporabljajo v pripravkih za lokalno uporabo. Vanicream se uporablja predvsem kot vlažilna krema za občutljivo kožo. 7.8
REFERENCE
1. Ameriška farmakopeja/nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: Farmakopejska konvencija ZDA, Inc; september 2022.
2. Allen LV Jr. Standardni operativni postopek za oceno fizikalne kakovosti mazil/kreme/gelov. IJPC . 1998;2:308-309.
3. Gupta VD. Kemijska stabilnost pentoksifilina v lokalni kremi. Int J Pharm Compd . 2012; 16 (1): 80-81.
4. Trental (pentoksifilin). Bridgewater, NJ: sanofi-aventis US LLC; februar 2015.
5. Hassan I, Dorjay K, Anwar P. Pentoksifilin in njegova uporaba v dermatologiji. Indijski Dermatol Online J . 2014; 5 (4): 510-516.
6. Weller PJ. Propilen glikol. V: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, ur. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh . 6. izd. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2009: 592-594.
7. Reilly WJ Jr. Farmacevtske potrebščine. V: Gennaro AR, ur. Remington: Znanost in praksa farmacije . 19. izd. Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1402.
8. Blokirajte LH. Medicinske aplikacije. V: Gennaro AR, ur. Remington: Znanost in praksa farmacije. 19. izd. Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1586.
Vsebina v tem članku je zgolj informativne narave. Vsebina ni mišljena kot nadomestilo za strokovni nasvet. Zanašanje na katere koli informacije v tem članku je izključno na lastno odgovornost.
