Baklofen 5%, gabapentin 5%, ketoprofen 10% in lidokain 5% v Pluronic Lecithin Organogel
US Pharm. 2025; 50 (1): 59-60.
Način priprave: Izračunajte in izmerite potrebne količine vseh sestavin za skupno količino, ki jo želite pripraviti. Aktivne sestavine raztopite v etoksidiglikolu in temeljito premešajte do gladkega. Dodajte raztopino lecitin:izopropil palmitat in mešajte, dokler ne dosežete enotne konsistence. Postopoma dodajte Pluronic F127 gel z mehanskim striženjem za enakomerno razpršitev in homogenost. Prenesite v nepredušne posode, pazite, da ni zračnih mehurčkov, in označite.
Uporaba: Ta transdermalni (TD) gel se lahko uporablja za lajšanje lokalizirane bolečine in vnetja zaradi stanj, kot sta nevropatija in fibromialgija.
Pakiranje: Pakirajte v tesno, na svetlobo odporno embalažo.
Označevanje: Hraniti izven dosega otrok. Uporabljajte samo po navodilih. Samo za zunanjo uporabo.
Stabilnost: Privzeti rok uporabe po USP za TD gel je do 30 dni. 1
Nadzor kakovosti: Teža/prostornina, pH, specifična teža, preizkus aktivne učinkovine, barva, reološke lastnosti/pretočnost, fizično opazovanje in fizikalna stabilnost (razbarvanje, tuji materiali, tvorba plina, rast plesni) so vsi primeri ocen nadzora kakovosti. 2
Razprava: Baklofen (Lioresal, C 10 H 12 ClNO 2 , MW 213,66) je bel do umazano bel kristaliničen prah brez vonja ali skoraj brez vonja. Je rahlo topen v vodi, njegovi vrednosti pKa 5,4 in 9,5 pa vplivajo na njegovo topnost in ionizacijo pri različnih pH vrednostih. Formulacije TD pogosto zahtevajo sredstva za raztapljanje ali sotopila za izboljšanje penetracije skozi kožo in biološke uporabnosti. 3.4
Gabapentin (Neurontin, C 9 H 17 št 2 , MW 171,24) je bela do umazano bela kristalinična trdna snov, ki je dobro topna v vodi, zlasti v kislih in alkalnih raztopinah. Kot vodna raztopina ima pH od 6,5 do 8,0. Zaradi visoke topnosti in stabilnosti gabapentina pri različnih pH pogojih je uporaben v sistemih TD za lokalizirano dostavo. 5.6
Ketoprofen (C 16 H 14 THE 3 , MW 254,28), bel do umazano bel kristalinični prah, je skoraj netopen v vodi, vendar dobro topen v etanolu, acetonu in drugih organskih topilih. Lecitin: izopropil palmitat in etoksidiglikol sta pogosto vključena v topikalne formulacije ketoprofena za izboljšanje absorpcije. 7
Lidokain hidroklorid (C 14 H 22 n 2 O • HCl, MW 234,3) je bel kristaliničen prah rahlo grenkega okusa. Lidokain je zelo topen v vodi in alkoholu. Zaradi visoke topnosti in hitrega začetka delovanja je učinkovit v TD gelih, ki ciljajo na lokalizirano živčno bolečino ali vnetje. 8
Etoksidiglikol (dietilen glikol monoetil eter, CH 2 OHCH 2 IN 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 THE 3 , MW 134,20) je higroskopna, brezbarvna, nedražeča tekočina z blagim vonjem. Je topilo in ojačevalec penetracije, ki olajša prenos aktivnih sestavin skozi kožo. Združljiv je z vodo in organskimi topili. 9
Lecitin, pogosto pridobljen iz soje ali jajčnega rumenjaka, je naravni emulgator, ki poveča stabilnost in biološko uporabnost aktivnih sestavin v TD gelih. Je učinkovit nosilec v kombinaciji z izopropil palmitatom za kožne dostavne sisteme. Lecitinove emulgacijske, dispergirne in stabilizacijske lastnosti zagotavljajo enakomerno disperzijo aktivnih sestavin. 10
Izopropil palmitat (C 19 H 38 THE 2 , MW 298,51) je bistra tekočina brez vonja z gladko, nemastno strukturo, ki se uporablja kot mehčalo in sredstvo za izboljšanje penetracije. Izboljša senzorične lastnosti formulacije in olajša globlje vpijanje aktivnih sestavin v kožo. 11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) je blok kopolimer etilen oksida in propilen oksida. Je topen v vodi in tvori termoreverzibilen gel, ki prehaja iz tekočega stanja pri nižjih temperaturah v poltrden gel pri telesni temperaturi.
REFERENCE
1. Ameriška farmakopeja/nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: Farmakopejska konvencija ZDA, Inc; september 2022.
2. Allen LV Jr. Standardni operativni postopek za oceno kakovosti peroralnih in lokalnih tekočin. IJPC. 1999;3:146-147.
3. McEvoy GK, ur. Informacije o zdravilih AHFS 2016. Bethesda, MD: Ameriško združenje farmacevtov zdravstvenega sistema; 2016: 1489-1493, 1887-1895.
4. Ghanavatian S, Derian A. Baklofen. V: StatPearls [Internet]. Otok zakladov, FL: StatPearls Publishing; 2024 Jan-.
5. Sweetman SC, ed. Martindale: The Complete Drug Reference. 36. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 2009: 523-526, 1905-1906.
6. Informacije o zdravilu Neurontin (gabapentin). New York, NY: Pfizer Inc; oktober 2017.
7. Oruvail, Orudis s podaljšanim sproščanjem (ketoprofen). Philadelphia, PA: Wyeth Pharmaceuticals Inc; januar 2007.
8. Bela HS. Lokalni anestetiki. V: Gennaro AR, ur. Remington: Znanost in praksa farmacije. 20. izd. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins; 2000:1402-1403.
9. Ash M, Ash I. Priročnik o farmacevtskih dodatkih. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecitin. V: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh. 8. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Quinn ME. Izopropil palmitat. V: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh. 8. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. V: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh. 8. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
Vsebina v tem članku je zgolj informativne narave. Vsebina ni mišljena kot nadomestilo za strokovni nasvet. Zanašanje na katere koli informacije v tem članku je izključno na lastno odgovornost.
