Indometacin 2 mg/ml peroralna suspenzija
US Pharm. 2023;48(3):59-60.
Način priprave: Izračunajte količino vsake sestavine, potrebno za skupno količino za pripravo. Preštejte pravilno število kapsul, odprite kapsule in vsebino stresite v terilnico. Odtehtajte ustrezno količino malinovega sirupa; nato prašek levigirajte z majhno količino sirupa, dokler ne nastane gladka pasta. Dodajte preostali sirup, da nastane tekočina; nato vsebino prenesite v kalibrirano steklenico. Izperite malto z glicerinom; nato z glicerinom dovedite končni volumen do 100 ml. Močno stresajte, dokler prašek ni enakomerno suspendiran.
Uporaba: Peroralna suspenzija indometacina se uporablja za zdravljenje različnih oblik zmernega do hudega artritisa.
Pakiranje: Pakirajte v tesno, na svetlobo odporno embalažo. Hraniti pri kontrolirani sobni temperaturi.
Označevanje: Hraniti izven dosega otrok. Hraniti v hladilniku. Zaščititi pred svetlobo. Dobro pretresite. Zavrzi po ____ [časovno obdobje].
Stabilnost: Privzeti datum prenehanja uporabe po USP za vodne peroralne tekočine brez konzervansov je 14 dni, če so shranjene v hladilniku. 1
Nadzor kakovosti: Ocene nadzora kakovosti vključujejo težo/prostornino, pH, specifično težo, preizkus aktivne učinkovine, barvo, reološke lastnosti/pretočnost, fizično opazovanje in fizično stabilnost (razbarvanje, tuji materiali, tvorba plina, rast plesni). 2
Diskusija: Indometacin, nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) z analgetičnimi in antipiretičnimi lastnostmi, je močan zaviralec sinteze prostaglandinov, ki so vnetni mediatorji. Indometacin je odobren za zdravljenje zmernega do hudega osteoartritisa, revmatoidnega artritisa (vključno z akutnimi izbruhi), ankilozirajočega spondilitisa, akutnega protinskega artritisa in akutne boleče rame (bursitis ali tendinitis). Najpogostejši neželeni učinki indometacina so omotica, glavobol, dispepsija in slabost. 3 Indometacin je kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo na sestavine indometacina; tisti z anamnezo astme, urtikarije ali drugih alergijskih reakcij na NSAID; in tiste, ki so podvrženi operaciji obvoda koronarne arterije. Na splošno uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil poveča tveganje za resne srčno-žilne trombotične dogodke in neželene učinke na prebavila. 3
Indometacin (C 19 H 16 ClNO 4 , MW 357,8) je bel do rumen kristalinični prah, ki je le malo topen v alkoholu. Indometacin ima pKa 4,5 in je stabilen v nevtralnem ali rahlo kislem mediju; v močnih alkalijskih medijih pa razpade. 3 Pri sobni temperaturi ima indometacin razpolovni čas približno 200 ur v pufru s pH 8,0 in razpolovni čas približno 90 minut v raztopinah s pH 10. Ena kapsula vsebuje 25 mg indometacina. Neaktivne sestavine v vsaki kapsuli indometacina vključujejo koloidni silicijev dioksid, FD&C Blue št. 1, FD&C Red št. 3, želatino, laktozo, lecitin, magnezijev stearat in titanov dioksid. 3
Malinov sirup USP je sladka, viskozna raztopina na osnovi saharoze, ki vsebuje 48 % v/v malinovega soka, alkohol in prečiščeno vodo. Saharoza (C 12 H 22 O enajst , MW 342,30) je bel kristaliničen prah ali brezbarven kristal brez vonja; je sladkor, pridobljen iz sladkornega trsa in drugih virov. Je praktično netopen v kloroformu in 1:0,5 topen v vodi pri 20 °C. Saharoza ima visoko stopnjo stabilnosti pri sobni temperaturi. Saharozni sirup (50 %-67 % m/m saharoze) se uporablja kot sredstvo za oblaganje tablet za peroralne pripravke in kot vehikel v peroralnih tekočih dozirnih oblikah. V tej peroralni suspenziji sirup deluje tudi kot aroma. 4
Glicerin (C 3 H 8 O 3 , MW 92,09) je bistra tekočina brez vonja in sladkega okusa, ki je 0,6-krat slajša od saharoze. Je 95 % topen v etanolu, metanolu in vodi, vendar je praktično netopen v benzenu, kloroformu in oljih. Glicerin je higroskopen in ga je treba hraniti v nepredušni posodi v hladnem in suhem okolju. Pri shranjevanju pri nizkih temperaturah lahko kristalizira. Glicerin je protimikrobni konzervans, mehčalo, vlažilec, mehčalo, topilo ter sredstvo za sladkanje in toničnost. Uporaba teh lastnosti se razlikuje glede na formulacijo, v kateri se uporablja glicerin. V lokalnih formulacijah glicerin deluje kot vlažilec in mehčalec, saj vpija vlago in ohranja površine vlažne; v peroralnih raztopinah se glicerin uporablja kot protimikrobni konzervans in kot sladilo. 5
REFERENCE
1. Ameriška farmakopeja/nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: Farmakopejska konvencija ZDA, Inc; september 2022.
2. Allen LV Jr. Standardni operativni postopek za ocenjevanje fizikalne kakovosti oralnih in lokalnih tekočin. IJPC . 1999;3:146-147.
3. Informacije o izdelku Indocin (kapsule indometacina). Philadelphia, PA: Iroko Pharmaceuticals, LLC; marec 2019.
4. Saharoza. V: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, ur. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh . 5. izd. Washington, DC: Združenje ameriških farmacevtov; 2006: 744-747.
5. Glicerin. V: Rowe RC, Sheskey PJ, Owen SC, ur. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh . 5. izd. Washington, DC: Združenje ameriških farmacevtov; 2006: 301-303.
Vsebina v tem članku je zgolj informativne narave. Vsebina ni mišljena kot nadomestilo za strokovni nasvet. Zanašanje na katere koli informacije v tem članku je izključno na lastno odgovornost.
