Antiemetiki: uporabe, običajne blagovne znamke in varnostne informacije

Informacije o zdravilih

Seznam antiemetikov | Kaj so antiemetiki? | Kako delujejo | Uporabe | Vrste | Kdo lahko jemlje antiemetike? | Varnost | Stranski učinki | Stroški

Slabost in bruhanje so pogosti simptomi, ki bolnikom povzročajo znatno nelagodje. Obstaja veliko možnih vzrokov za slabost in bruhanje, na primer okužba, uživanje pokvarjene hrane ali potovalna bolezen. Antiemetiki so vrsta zdravil, ki ublažijo te simptome. Antiemetike lahko začnemo jemati, ko se pri bolniku pojavijo simptomi, ali pa jih jemljemo že prej, da jih preprečimo.

Za zdravljenje različnih vzrokov slabosti in bruhanja so na voljo številni antiemetiki. Vsi so učinkoviti, a mnogi so primerni le za določene situacije. Antiemetiki se zelo razlikujejo po načinu delovanja, neželenih učinkih in načinu dajanja. V tem članku bomo pregledali pomembne podrobnosti o antiemetikih - vključno z njihovimi lastnostmi, običajnimi blagovnimi znamkami in njihovo varno uporabo.

Seznam antiemetikov
Blagovna znamka (generično ime)	Povprečna denarna cena	Prihranki SingleCare	Nauči se več
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	727,78 USD za 1, 300-0,5 mg kapsulo	Pridobite kupone Akynzeo	Podrobnosti o Akynzeo
Aloksi (palonosetron)	220 USD za 5, 0,25 mg / 5 ml viale	Pridobite kupone za palonosetron	Podrobnosti o palonosetronu
Anzemet (dolasetron)	1.275 USD za 15, 50 mg tablete	Pridobite kupone Anzemet	Podrobnosti o Anzemetu
Bonjesta (doksilamin-piridoksin s podaljšanim sproščanjem)	183,11 USD za 30, 10-10 mg tablet	Pridobite kupone za doksilamin-piridoksin	Podrobnosti o doksilamin-piridoksinu
Proklorperazin maleat (blagovna znamka ukinjena)	146,30 USD za 100, 5 mg tablete	Pridobite kupone za proklorperazin	Podrobnosti o proklorperazinu
Kupujem (proklorperazinske supozitorije)	144,64 USD na 12, 25 mg supozitorijev	Pridobite kupone Compro	Kupim podrobnosti
Decadron (deksametazon)	18,64 USD za 10, 4 mg tablete	Pridobite kupone Decadron	Podrobnosti o decadronu
Diclegis (doksilamin-piridoksin s podaljšanim sproščanjem)	236,41 USD za 30, 10-10 mg tablet	Pridobite kupone Diclegis	Podrobnosti o Diclegisu
Emend (aprepitant ali fosaprepitant)	466 USD na 2, 80 mg kapsule	Pridobite kupone Emend	Spremeni podrobnosti
Granisetron (brez tržne znamke)	600,73 USD za 2, 1 mg tablete	Pridobite kupone za granisetron	Podrobnosti o granisetronu
Marinol (dronabinol)	416,40 USD za 30, 2,5 mg kapsule	Pridobite kupone Marinol	Podrobnosti o Marinolu
Prometegan (promethazin)	282,20 USD na 12, 25 mg supozitorijev.	Pridobite Promethegan kupone	Podrobnosti o Prometheganu
Reglan (metoklopramid)	121 USD za 30, 10 mg tablete	Pridobite Reglanove kupone	Podrobnosti o Reglanu
Sancuso (granisetron)	693 USD za 1, 3,1 mg / 24-urni obliž	Pridobite kupone Sancuso	Podrobnosti o Sancusu
Transderm Scop	110 USD za 4, 1,5 mg / 72 ur obliže	Pridobite kupone Transderm Scop	Podrobnosti o Transderm Scop
Varubi (rolapitant)	650 USD za 2, 90 mg tablete	Pridobite kupone Varubi	Podrobnosti o Varubi
Zofran (ondansetron)	274 USD za 10, 4 mg tablete	Pridobite kupone Zofran	Podrobnosti o Zofranu

Drugi antiemetiki

OTC:

• Benadril (difenhidramin)
• Bonine (meclizine)
• Bonine za otroke (ciklizin)
• Dramamin (dimenhidrinat)
• Emetrol (ortofosforna kislina)
• Piridoksin (znan tudi kot vitamin B6)
• Bizmutov subsalicilat (pepto-bismol)

Samo na recept:

• Inapsin (droperidol)
• Cesamet (nabilon)
• Lorazepam
• Syndros (dronabinol peroralna raztopina)
• Medrol (metilprednizolon)
• Antivert (meclizine)

Kaj so antiemetiki?

Antiemetiki so zdravila, ki se uporabljajo za zdravljenje ali preprečevanje slabosti in bruhanja (bruhanja). Antiemetiki so v številnih oblikah, vključno s tabletami ali kapsulami, tekočinami, rektalnimi supozitoriji, transdermalnimi obliži in intramuskularnimi ali intravenskimi injekcijami. Nekatera antiemetična zdravila so na voljo brez recepta, druga pa na recept.

Kako delujejo antiemetiki?

Obstajajo različni biološki procesi, ki lahko vodijo do slabosti in bruhanja. Večina vključuje možgane in črevesje. Antiemetiki delujejo na obeh mestih. Nekateri bolj delujejo na centralni živčni sistem, drugi bolj na visceralne živce, ki nadzorujejo delovanje prebavil (GI). Na koncu centralni živčni sistem in prebavni trakt nenehno komunicirata, tako da bo vplivanje na enega vplivalo tudi na drugega. Specifičnih poti komunikacije med obema je neskončno, kar predstavlja številne načine zdravljenja slabosti in bruhanja.

Ker so različne vrste antiemetikov učinkovitejše za nekatere vrste slabosti, bo zdravnik pred izbiro antiemetičnega režima ocenil posebne vzroke slabosti.

Za kaj se uporabljajo antiemetiki?

Antiemetiki zdravijo ali preprečujejo slabost in bruhanje. Pogosti vzroki za slabost in bruhanje so potovalna slabost , trebušna gripa (želodčna gripa), bolečina, migrene , blokade v črevesju, radioterapija, opioidna zdravila, kemoterapija in anestezija med operacijo. Antiemetiki zdravijo tudi slabost, povezano z nosečnostjo, na primer jutranjo slabost ali hiperemezo gravidarum.

Vrste antiemetikov

H-1 antihistaminiki

Med antihistaminike H-1 spada večina antiemetikov, ki se prodajajo brez recepta, kot so Antivert (meclizine), Bonine (meclizine), Bonine for Kids (ciklizin) in Dramamine (dimenhidrinat). Ta razred vključuje tudi zdravila na recept, kot sta Promethegan (promethazine) in Diclegis (doksilamin-piridoksin). Ti antiemetiki delujejo tako, da zavirajo dele notranjega ušesa in možganov, ki obdelujejo gibanje, občutek za prostor in ravnotežje. Ta razred je najbolj učinkovit pri zdravljenje gibalne bolezni .

Antiholinergiki

Antiholinergična zdravila preprečujejo ali zdravijo slabost pri podoben način kot antihistaminiki . Zmanjšajo aktivnost nevrotransmiterja, imenovanega acetilholin, ki potuje od notranjega ušesa do centra za bruhanje možganov. Najpogostejši primer je Transderm Scop (skopolamin), obliž, nameščen na koži za ušesom. Številni drugi antiemetiki, vključno z vsemi zgoraj naštetimi antihistaminiki, kažejo določeno stopnjo antiholinergičnega delovanja. Skopolamin se v glavnem uporablja za zdravljenje gibalne bolezni, lahko pa se uporablja tudi za druge vrste slabosti in bruhanja.

Zaviralci nevrokinin-1

Zaviralci nevrokinin-1, kot so Emend (aprepitant), Emend za injiciranje (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) in Varubi (rolapitant), se uporabljajo za zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja (PONV) ter slabosti in bruhanja, povzročenih s kemoterapijo (CINV). ) pri odraslih in otrocih. Še posebej so koristni za zdravljenje zapoznele slabosti po kemoterapiji. Zaviralci nevrokinin-1 so relativno nov razred antiemetičnih zdravil, ki zavirajo nevrotransmiter, imenovan snov P. Ta nevrotransmiter se poveča kot stranski učinek kemoterapije in deluje v možganskem centru za bruhanje.

Kanabinoidi

Kanabinoidni antiemetiki vključujejo Marinol (dronabinol kapsule), Syndros (dronabinol peroralna raztopina) in Cesamet (nabilon). So nadzorovane snovi in ​​so odobrene s strani FDA za slabost in bruhanje zaradi kemoterapije odrasli, ki se na druge antiemetike ne odzovejo dovolj kot so antagonisti serotoninskih receptorjev, antagonisti dopaminskih receptorjev in steroidi. Kanabinoidi aktivirajo receptorje CB1 in CB2 v regijah EU možganov in črevesja ki sodelujejo pri nadzoru slabosti in bruhanja.

Antagonisti serotoninskih receptorjev

Antagonisti serotoninskih receptorjev (ali antagonisti receptorjev 5-HT3) vključujejo pogosto uporabljena zdravila, kot so Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonosetron) in granisetron. Antagonisti serotoninskih receptorjev zmanjšajo aktivnost nevrotransmiterja serotonina na različnih mestih živčnega sistema, vključno s sprožilno cono kemoreceptorja (CTZ) v možganih in na koncih vagalnega živca v črevesju. So odobreni za uporabo pri odraslih za preprečevanje slabosti in bruhanja, povezanih s kemoterapijo, radioterapijo in operacijo. Prav tako so odobreni s strani FDA za preprečevanje slabosti in bruhanja pri otrocih zaradi kemoterapije. Anzemet (dolasetron) je odobril FDA za zdravljenje pooperativne slabosti in bruhanja.

Antagonisti dopaminskih receptorjev

Antagonisti dopaminskih receptorjev vključujejo antiemetike Compazine (proklorperazin), Reglan (metoklopramid) in Inapsin (droperidol). Blokirajo nevrotransmiter dopamin. Tako kot serotonin tudi ta nevrotransmiter spodbuja slabost učinek na sprožilno območje kemoreceptorja in črevesje. Dopamin na primer upočasni delovanje črevesja, kar lahko povzroči slabost, bruhanje in zaprtje.

Kortikosteroidi

Kortikosteroidi, kot sta deksametazon in metilprednizolon, se že od osemdesetih let uporabljajo za preprečevanje CINV. Običajno se uporabljajo v kombinaciji z drugimi razredi antiemetikov. Ni povsem razumljivo, kako lajšajo slabost in bruhanje, čeprav je verjetno povezano z njegovo sposobnostjo, da zmanjša vnetje z zatiranje prostaglandinov. Te molekule sodelujejo v neštetih bioloških procesih, vključno s slabostjo.

Večina antiemetikov ima značilnosti več kot enega razreda. En primer je promethazin; je antihistaminik H-1 in antipsihotik, ki zavira serotonin in dopamin. Včasih se v kombinaciji uporabljajo različni razredi antiemetikov. Na primer, zaviralci nevrokinin-1 se med kemoterapijo pogosto uporabljajo v kombinaciji z agonisti serotonina in kortikosteroidi.

Kdo lahko jemlje antiemetike?

Dojenčki, otroci in mladostniki

Nekateri antiemetiki so varni in učinkoviti za uporabo pri pediatričnih bolnikih, če jih uporabljamo previdno. Deksametazon je bil preučen in se je izkazal za varnega pri otrocih, ki imajo slabost, povezano s kemoterapijo. Skopolamin obliži se pogosto uporabljajo za lajšanje gibalne bolezni in pooperativne slabosti in bruhanja pri otrocih. Antagonisti serotoninskih receptorjev, kot je ondansetron, so varni in učinkoviti za zdravljenje slabosti pri otrocih, če so odmerki so pod določenim pragom .

Antihistaminiki, ki niso promethazin, so varne možnosti za zdravljenje slabosti in otrok. Prometazin je kontraindiciran pri otrocih, mlajših od 2 let, zaradi neželenega učinka depresije dihanja. Antagonistom dopaminskih receptorjev, kot je metoklopramid, se je na splošno treba izogibati zaradi neželenih učinkov, kot je tardivna diskinezija. Ne smejo se uporabljati pri otrocih, mlajših od 1 leta, pri starejših otrocih pa jih je treba uporabljati zelo previdno. Zaviralci nevrokinin-1 aprepitant in fosaprepitant so odobreni za uporabo pri otrocih, starejših od 6 mesecev. Varubi (rolapitant) je kontraindiciran pri pediatričnih bolnikih, mlajših od 2 let nepopravljiva škoda za spolni razvoj , kot je prikazano pri podganah.

Odrasli

Antiemetična zdravila so varna za uporabo pri odraslih. Najpogostejši neželeni učinki so posledica antiholinergičnih lastnosti in vključujejo suha usta, zmanjšano uriniranje, zaprtje, zaspanost, omotico in utrujenost. Nekateri bolniki imajo lahko manj sprejemljive neželene učinke, odvisno od odmerka, vrste antiemetika in drugih osnovnih zdravstvenih stanj. Pomembno je, da se o motečih neželenih učinkih posvetujete s ponudnikom zdravstvenih storitev, da lahko zdravljenje ustrezno prilagodite.

Starejši

Večino antiemetikov lahko varno uporabljamo pri starejši populaciji, čeprav so lahko neželeni učinki izrazitejši, saj telo v starejših letih zdravila hitreje očisti. Treba je natančno spremljati antiholinergične neželene učinke številnih antiemetikov, saj lahko ortostatska hipotenzija, sedacija in utrujenost povečajo tveganje za padce. Antiemetiki, ki so dvojni kot antipsihotiki, na primer proklorperazin, lahko prispevajo k kognitivnim motnjam, sedaciji in zmedenosti, kar prav tako povečuje tveganje za padce. Poleg tega imajo črno škatlo, ki opozarja na padavine psihoze pri dementnih starejših bolnikih in povečano tveganje za smrt. Večino antiemetikov je mogoče varno uporabljati pri starejših, če jih začnemo jemati v majhnih odmerkih in s skrbnim nadzorom.

Ali so antiemetiki varni?

Opozarja Antiemetiki

Spodaj so navedeni nedavni odpoklici, ki vključujejo antiemetična zdravila. Ta seznam morda ni vseobsegajoč. Vaš farmacevt vam lahko pomaga pri vprašanjih ali pomislekih, povezanih z odpoklicanih zdravil.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. prostovoljni odpoklic prizadetih steklenic Meklizin 12,5 mg in 25 mg tablete zaradi neuspelih specifikacij o raztapljanju (4. februarja 2021).
• Infusion Options, Inc. prostovoljni odpoklic prizadetih vial ondansetron 8 mg / 50 ml raztopina za injiciranje , zaradi pomanjkanja zagotovila sterilnosti (12. junij 2019).
• RXQ Sestavljen prostovoljni odpoklic prizadetih vial z ondansetron 2 mg / ml raztopina za injiciranje, zaradi pomanjkanja zagotovila sterilnosti (8. avgust 2019).
• Prostovoljni odpoklic farmacevtskih izdelkov Axia prizadetih vial deksametazon LA 16 mg / 10 ml suspenzija za injiciranje , zaradi pomanjkanja zagotovila sterilnosti (15. januar 2020).
• Fresenius Kabi USA, LLC, prostovoljni odpoklic prizadetih vial fosaprepitant 150 mg / 10 ml raztopina za injiciranje , zaradi napake na etiketi glede deklarirane jakosti pomožne snovi dinatrijev edetat (EDTA) (13. julij 2020).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., prostovoljni odpoklic prizadetih paketov aprepitant 40 mg kapsule, zaradi poročil kupcev o manjkajočih kapsulah v pretisnem omotu (12. september 2019).

Omejitve antiemetikov

Nekaterih antiemetikov, ki so razvrščeni kot antagonisti dopaminskih receptorjev, se ne sme uporabljati pri bolnikih s črevesno obstrukcijo ali s kakršnim koli stanjem, kjer bi lahko bila stimulacija gastrointestinalne motilitete škodljiva. Primeri takih stanj lahko vključujejo prebavne krvavitve ali perforacijo.

Antagonistov dopaminskih receptorjev se ne sme uporabljati pri bolnikih s tumorji, odvisnimi od prolaktina, saj lahko ta zdravila povečajo raven prolaktina.

Antagonistov dopaminskih receptorjev se ne sme uporabljati pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, ker lahko ta zdravila poslabšajo simptome.

Antagonisti dopaminskih receptorjev, kot je metoklopramid, lahko pri ponavljajoči se in dolgotrajni uporabi povzročijo ireverzibilno tardivno diskinezijo. Iz tega razloga ni priporočljivo uporabljati metoklopramida več kot 12 tednov.

Antiholinergičnih antiemetikov se ne sme uporabljati pri bolnikih s srčnim popuščanjem, tahiaritmijami, zastojem urina, benigno hiperplazijo prostate (BPH), glavkomom, hipotenzijo ali piloricno stenozo.

Antiemetike, ki so razvrščeni kot antagonisti serotoninskih receptorjev, je treba uporabljati zelo previdno pri bolnikih s podaljšanim QTc ali pri bolnikih s serotoninskim sindromom v anamnezi.

Antiemetikov, razvrščenih kot kortikosteroidi (deksametazon, metilprednizolon), se ne sme uporabljati pri bolnikih s sistemskimi glivičnimi okužbami.

Izogniti se je treba kakršnim koli antiemetikom, če obstaja znana preobčutljivost za katero koli sestavino zdravila.

Med jemanjem nekaterih antiemetikov je treba bolnike s hudo boleznijo jeter ali ledvic skrbno spremljati. Njihove odmerke bo morda treba prilagoditi, da se preprečijo povečani neželeni učinki.

Ali lahko jemljete antiemetike med nosečnostjo ali dojenjem?

Številni antiemetiki, kot so metoklopramid, doksilamin in difenhidramin, so učinkoviti pri slabosti med nosečnostjo in ne predstavljajo tveganja za prirojene okvare. Večino antiemetikov je na splošno varno uporabljati med nosečnostjo ali dojenjem. Izjeme vključujejo zaviralce nevrokinin-1 zaradi pomanjkanja varnostnih podatkov. Mogoče obstajajo tveganje za prirojene napake ali škodo dojenčku na podlagi omejenih študij na ljudeh in živalih.

Ali so snovi, ki krmijo antiemetike?

Nekaj ​​antiemetičnih zdravil je DEA klasificirano kot nadzorovane snovi zaradi možnosti zlorabe in zlorabe. Cesamet (nabilon) in Syndros (dronabinol peroralna raztopina) sta navedena kot snovi pod nadzorom iz razporeda II. Zdravila v tej kategoriji so najbolj urejena zdravila na recept. Marinol (dronabinol) je snov, nadzorovana po urniku III. Sistem voznega reda in posebna zdravila, dodeljena urniku, se med državami lahko razlikujejo. Vsaka država lahko doda, izbriše ali spremeni urnik zdravila znotraj svojih prostorov na podlagi državnih zakonov o nadzorovanih snoveh.

Pogosti neželeni učinki antiemetikov

Antiemetična zdravila se med seboj razlikujejo glede na različne mehanizme delovanja. Številni antiemetiki lahko povzročijo:

• Suha usta
• Zmanjšano uriniranje
• Zaprtje
• Sedacija (zaspanost)
• Utrujenost

Spodaj je nekaj dodatnih neželenih učinkov, skupnih posameznim razredom antiemetikov:

Antagonisti dopaminskih receptorjev:

• Akatizija
• Distonija
• Parkinsonovi simptomi
• Spremembe krvnega tlaka
• Nespečnost
• Glavobol
• Nemirnost
• Driska

Zaviralci nevrokinin-1:

• Driska
• Izguba apetita
• Glavobol
• Vročina
• Razdražen želodec

Antagonisti serotoninskih receptorjev:

• Podaljšanje QTc
• Glavobol
• Driska
• Vročina
• Srbenje
• Agitacija

Kortikosteroidi:

• Povečan apetit
• Zadrževanje tekočine
• Glavobol
• Povišan krvni tlak
• Nespečnost

Kanabinoidi:

• Omotica
• Anksioznost
• Zmedenost
• Halucinacije

Koliko stanejo antiemetiki?

Večina antiemetikov je na voljo kot generična zdravila po veliko nižjih stroških kot njihove druge blagovne znamke. Na primer, povprečna cena generičnega zdravila ondansetron je približno 52 dolarjev za 10 tablet, cena blagovne znamke (Zofran) pa več kot 270 dolarjev. S kuponom SingleCare je generični ondansetron lahko stane že 6,67 USD za enako število tablet. Številni antiemetiki na recept in brez recepta so na voljo za manj kot 50 USD in stanejo znatno manj s kuponom SingleCare. Na primer, trimesečna dobava meclizina je s kuponom SingleCare stala že 4,06 USD.

Načrti komercialnega zavarovanja imajo različne omejitve ali pogoje za kritje antiemetikov. Večino antiemetikov pokriva Medicare. Antiemetiki so lahko vključeni v del B Medicare, če jih dajemo v nekaj urah po kemoterapiji in so izpolnjeni nekateri drugi pogoji. V nasprotnem primeru bo večina antiemetikov zajeta v Medicare Del D.

Preden izpolnite recept, preverite pri SingleCare da se prepričate, da plačujete najnižjo možno ceno.

Viri

Akynzeo , Epokrat
Uporaba antiemetičnih zdravil pri otrocih: Kaj mora klinika vedeti , Časopis za otroško gastroenterologijo in prehrano
Zaviralci antiemetičnih receptorjev nevrokinin-1 , StatPearls
Antihistaminiki proti gibalni bolezni , Cochraneova zbirka sistematičnih pregledov
Vzroki in zdravljenje slabosti in bruhanja , Pregled drog
Kapsule Cesamet , Bausch Health
Nevronski mehanizmi in zdravljenje gibalne bolezni , Farmakologija
Praktični izbor antiemetikov , Ameriški družinski zdravnik
Preprečevanje slabosti in bruhanja zaradi kemoterapije , LOUSE. Farmacevt
Vloga endokanabinoidnega sistema v osi možganov in črevesja , Gastroenterologija
Varubi , Terapevtika TerSera
Zofran , Novartis