Kaptopril 1 mg/ml peroralna raztopina
US Pharm. 2024; 49 (2): 59-60.
Način priprave: Izračunajte količino vsake sestavine, potrebno za skupno količino, ki jo želite pripraviti. Odstranite odtis blagovne znamke s tablet kaptoprila s papirnato brisačo, navlaženo z alkoholom, USP; pustite, da se tablete nekaj minut sušijo na zraku. Tablete kaptoprila zdrobite v terilniku v fin prah. V prašek dodajte minimalno količino vode in dobro premešajte. Postopoma geometrijsko dodajajte vodo in nadaljujte z mešanjem, dokler ni mešanica enotna in dobro porazdeljena. Mešanico prenesite v maturant; terilnico in pestilo splaknite z dodatno vodo in dodajte raztopino za izpiranje. Mešanici dodajte tableto askorbinske kisline in pustite, da se raztopi. Končni volumen dopolnite z dodatno vodo do 100 ml. Dobro premešamo. Vsebino prenesite v rjavo steklenico za točenje.
Uporaba: Peroralna raztopina kaptoprila je bila uporabljena za zdravljenje stanj, kot sta hipertenzija in srčno popuščanje pri odraslih in otrocih.
Pakiranje: Pakirajte v tesni, svetlobno odporni posodi iz jantarnega stekla. Hraniti pri kontrolirani temperaturi v hladilniku.
Označevanje: Hraniti v hladilniku. Zaščititi pred svetlobo. Dobro pretresite. Zavrzi po ____ [časovno obdobje].
Stabilnost: Privzeti datum prenehanja uporabe po USP za konzervirane vodne peroralne tekočine je 35 dni. Vendar pa je glede na študije stabilnosti kaptoprila ta formulacija stabilna 14 dni pri kontrolirani sobni temperaturi in 56 dni v hladilniku. 1-3
Nadzor kakovosti: Teža/prostornina, pH, specifična teža, preizkus aktivnega zdravila, barva, reološke lastnosti/pretočnost, fizično opazovanje in fizikalna stabilnost (razbarvanje, tuji materiali, tvorba plinov, rast plesni) so primeri ocen nadzora kakovosti. 4
Diskusija: Kaptopril, kompetitivni zaviralec angiotenzinske konvertaze (ACE), je ključnega pomena pri zaviranju pretvorbe angiotenzina I v angiotenzin II. Zmanjšana aktivnost angiotenzina II v plazmi in povečana aktivnost renina v plazmi, ki sta posledica zaviranja ACE, sta posledica izgube negativne povratne informacije o sproščanju renina, ki izhaja iz zmanjšanega angiotenzina II. Ta upad angiotenzina II povzroči zmanjšano izločanje aldosterona, kar lahko povzroči zmerno zvišanje serumskega kalija ter izgubo natrija in tekočine. Antihipertenzivni učinki kaptoprila trajajo dlje kot opazna inhibicija ACE v obtoku. Znižanje krvnega tlaka (BP), doseženo z uporabo kaptoprila, je lahko progresivno, kar zahteva večtedensko zdravljenje za največji terapevtski učinek. Poleg tega so učinki kaptoprila in diuretikov tiazidnega tipa na znižanje krvnega tlaka aditivni. Kaptopril se uporablja tudi pri zdravljenju srčnega popuščanja, disfunkcije levega prekata po miokardnem infarktu in diabetične nefropatije. 5
Kaptopril (Capoten, 1-[(2S)-3-merkapto-2-metilpropionil]-L-prolin, MW 217,29) je bel do umazano bel kristalinični prašek z rahlim vonjem po žveplu. Kaptopril je topen v vodi (približno 160 mg/ml), metanolu in etanolu ter je zmerno topen v kloroformu in etil acetatu. Kaptopril je komercialno na voljo v obliki tablet z zarezo v jakostih 12,5 mg, 25 mg, 50 mg in 100 mg. Neaktivne sestavine, uporabljene v kaptoprilu, vključujejo mikrokristalno celulozo, koruzni škrob, laktozo in stearinsko kislino. 5
Askorbinska kislina (L-askorbinska kislina, vitamin C, C 6 H 8 O 6 , MW 176,12) je antioksidant, ki je na voljo kot bel ali rahlo rumen prah ali kristali. V farmacevtskih formulacijah se askorbinska kislina uporablja v koncentracijah od 0,01 % do 0,1 % w/v. Med njegovimi drugimi uporabami je uravnavanje pH v raztopinah za injiciranje in dopolnjevanje v peroralnih tekočinah. Askorbinska kislina je dobro topna v vodi v razmerju 1:3 in težko topna v alkoholu v razmerju 1:40. Izpostavljenost svetlobi povzroči, da askorbinska kislina postopoma potemni. 1.6
Prečiščena voda je voda, ki je bila filtrirana z destilacijo, ionsko izmenjavo, reverzno osmozo ali drugim primernim postopkom. Meša se z večino polarnih topil in je kemično stabilen v vseh agregatnih stanjih. 7
REFERENCE
1. Ameriška farmakopeja/nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: Farmakopejska konvencija ZDA, Inc; september 2022.
2. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilnost kaptoprila v tekočini, ki vsebuje askorbinsko kislino ali natrijev askorbat. Am J Hosp Pharm . 1994;51(13):1707-1708.
3. Nahata MC, Morosco RS, Hipple TF. Stabilnost kaptoprila v treh tekočih dozirnih oblikah. Am J Hosp Pharm . 1994;51(1):95-96.
4. Allen LV Jr. Standardni operativni postopek za ocenjevanje fizikalne kakovosti oralnih in lokalnih tekočin. IJPC . 1999;3:146-147.
5. Informacije o zdravilu Capoten (kaptopril). Spring Valley, NY: Par Pharmaceuticals, Inc; junij 2012.
6. Kibbe AH. Askorbinska kislina. V: Sheskey PJ, Hancock BC, Moss GP, Goldfarb DJ, ur. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh . 9. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 2020: 116-119.
7. Dubash D, Shah U. Voda. V: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Priročnik o farmacevtskih pomožnih snoveh . 8. izd. Washington, DC: American Pharmaceutical Association; 2017: 1012-1016.
Vsebina v tem članku je zgolj informativne narave. Vsebina ni mišljena kot nadomestilo za strokovni nasvet. Zanašanje na katere koli informacije v tem članku je izključno na lastno odgovornost.
