Bi-Est 80/20 krema
US Pharm. 2023; 48 (9): 59-60.
Način priprave: Izračunajte potrebno količino vsake sestavine za skupno količino, ki jo želite pripraviti. Natančno stehtajte estriol (E 3 ) in estradiol (E 2 ). Združite E 3 , IN 2 in nekaj kapljic etoksidiglikola; nato premešajte in enakomerno porazdelite, dokler ne nastane gladka pasta. Geometrično dodajte HRT Cream Base do končne teže in premešajte, da nastane homogena krema. Embalaža in etiketa.
Uporaba: Ta formulacija je bila uporabljena v hormonskem nadomestnem zdravljenju (HNZ) za lajšanje simptomov menopavze, kot so vročinski utripi, suhost nožnice in nihanje razpoloženja.
Pakiranje: Pakirajte v tesno, na svetlobo odporno embalažo.
Označevanje: Hraniti izven dosega otrok. Uporabljajte samo po navodilih. Hraniti na hladnem in suhem mestu. Izogibajte se neposredni sončni svetlobi. Zavrzi po _____ [časovno obdobje]. 1
Stabilnost: Privzeti rok uporabe po USP za ta pripravek je do 90 dni, če je shranjen pri sobni temperaturi. 2
Nadzor kakovosti: Teža/prostornina, pH, specifična teža, preizkus aktivne učinkovine, barva, reološke lastnosti/pretočnost, fizično opazovanje in fizikalna stabilnost (razbarvanje, tuji materiali, tvorba plina, rast plesni) so vsi primeri ocen nadzora kakovosti). 3
Diskusija: Bi-Est vsebuje dva bioidentična estrogena: E 3 in E 2 . Njegova široka paleta načinov dostave, kot so kapsule, pastile, kreme in supozitoriji, omogoča, da jo prilagodite glede na želje pacientov in terapevtske zahteve. Najpogostejša jakost odmerka Bi-Esta je razmerje 80:20 (E 3 80 % in 2 20 %). Neželeni učinki, povezani s to bioidentično hormonsko kremo, se razlikujejo glede na formulacijo in odmerek. Pogosti neželeni učinki zdravila Bi-Est vključujejo utrujenost, kožne spremembe, glavobol, občutljivost dojk in slabost. 2.4
IN 3 (C 18 H 24 O 3 , MW 288,4) je naravni estrogen in metabolit E 2 . Čeprav sama nima zadostne moči za lajšanje simptomov menopavze, kombinacija E 3 z E 2 povečuje terapevtsko učinkovitost. E 3 pojavlja se kot kristalinični prah, ki je omejeno topen v vodi, vendar je topen v alkoholu in rastlinskih oljih. E 3 interakcija z E 2 estron pa vključuje reverzibilno oksidacijo, njegova sistemska biološka uporabnost po vaginalnem dajanju pa je boljša kot pri oralnem dajanju. 5.6
IN 2 (estradiol, beta-estradiol, C 18 H 24 O 2 , MW 272,38) se pojavlja kot beli ali kremasto beli higroskopski kristali ali kot kristalinični prah. Ima omejeno topnost v vodnih okoljih, topen je v alkoholu in zmerno topen v rastlinskih oljih. E 2 hraniti v nepredušni posodi pri nadzorovani sobni temperaturi in zaščititi pred izpostavljenostjo svetlobi. E 2 je komercialno na voljo kot peroralne tablete, injekcije, vaginalni obročki in druge oblike. Sama po sebi, E 2 ima nizko peroralno biološko uporabnost. Transdermalni E 2 preprečuje presnovne učinke prvega prehoda, ki zmanjšujejo biološko uporabnost. 5
Etoksidiglikol (CH 2 OHCH 2 IN 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134,20) je znan tudi kot dietilen glikol monoetil eter , dietilen glikol etil eter , transcutol , in karbitol . Je brezbarvna tekočina z blagim vonjem in ima gostoto 1,0272. Etoksidiglikol je higroskopno organsko topilo, ki ga je mogoče mešati z vodo in drugimi organskimi topili. Etoksidiglikol kot topilo izboljša topnost in prepustnost učinkovin, uporablja pa se tudi kot solubilizator in pomožna površinsko aktivna snov. Etoksidiglikol ne draži in ne prodira, če ga nanesemo na človeško kožo. 7
HRT Cream Base je gladka, bela do umazano bela krema brez vonja. Je izginjajoča emulzija olja v vodi, ki ima vlažilne sposobnosti in izboljša penetracijo. HRT Cream Base ima pH območje od 5,60 do 7,25 in specifično težo od 0,95 do 1,10. 8 Ima minimalno topnost v hladni vodi. HRT Cream Base ne vsebuje alkohola, petrolatuma in olja. Poleg svoje vloge nosilca hormonov je HRT Cream Base izjemno primeren za dermatološke aplikacije, njegova vpojnost pa dopolnjuje lipofilna zdravila.
REFERENCE
1. Ameriška farmakopeja/nacionalni formular [trenutna revizija]. Rockville, MD: Farmakopejska konvencija ZDA, Inc; september 2022.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Devetdesetdnevna kemijska stabilnost sestavljene kombinacije estradiola, estrona in estriola ter datum izteka uporabe. J Pharm Sci Innov. 2012; 1: 23-26.
3. Allen LV Jr. Standardni operativni postopek za ocenjevanje fizikalne kakovosti oralnih in lokalnih tekočin. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Sestavljeni bioidentični hormonski pripravki. V: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, ur. Klinična uporabnost sestavljene bioidentične hormonske terapije: pregled varnosti, učinkovitosti in uporabe . Washington, DC: National Academies Press; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. Priročnik z informacijami o zdravilih .. . 4. izd. Hudson, OH: Lexi-Comp, Inc; 1996: 445–447.
6. Reynolds JE, ur. Martindale: Dodatna farmakopeja . 30. izd. London, Anglija: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Ash M, Ash I. Priročnik o farmacevtskih dodatkih . Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
8. Informacije o izdelku HRT Cream Base. Plattsburgh, NY: Medisca.
Vsebina v tem članku je zgolj informativne narave. Vsebina ni mišljena kot nadomestilo za strokovni nasvet. Zanašanje na katere koli informacije v tem članku je izključno na lastno odgovornost.
